白术化学成分与药理作用研究进展

摘　要

白术属于菊科植物白术的干燥根茎，其成分以白术内酯、苷类、挥发油、氨基酸、白术多糖等为主，其功效是燥湿利水、抗炎抗肿瘤、健脾益气等。此文章对最近30年与白术药理作用、化学成分有关的研究报道进行综述，为了深入研发应用提供借鉴。

关键词：白术；化学成分；药理作用

1 绪论

1.1选题意义及目的

白术中具有丰富的有效成分，其药理作用丰富，可以在临床上大范围的使用，综述了最近这几年白术含有化学的成分及药理方面的作用；由此可知，中药白术内有效的成分以黄酮类，内酯类，多糖类，苷类及挥发性的成分为主，并在研究白术的化学成分时，大部分重视的都是免疫系统、泌尿系统、肠胃道系统，其在药理作用方面，包括抑菌，抗血小板，降血糖，保肝，对水液代谢的调整，对脂代谢的调节，免疫调节，抗肿瘤，抗炎镇痛及胃粘膜的修复等。随着越来越清楚的物质基础、药用机理，在进行新药研究的过程中有效部位配伍以及有效成分不断增多，中西药联系使用也在不断增多，传统配伍的一般规律也能对新的配伍进行指导，将研发重要新产品制剂处方而言，极具价值。

1.2国内外研究现状分析

白术也可以叫做桴蓟，对于术来说，即冬白术，有苍术，片术，吴术，杨桴，及浙术等，是生长多年的菊科类草本植物，能够用药的是根茎，其分布以贵州，云南及四川山区等湿地为主[2]。再者质量最好的是产自浙江的白术，也叫做“於术”。其味道甘，苦，属胃及脾经。在功效上，有安胎，止汗，燥湿利水及健脾益气等作用，一般以治疗胎动不安，自汗，水肿，痰饮眩悸，腹胀泄泻及脾虚食少的治疗[3]。

在《医学启源》中有所记载:“安胎，进饮食，强脾胃，除胃热，去脾胃的中湿，温中，和中益气及除湿益燥。”在《神农本草经》中也有记载:“术。味道苦温。主要功效是消食，除热，止汗，痉胆及风寒湿痹的死肌可以当作煎饵。长时间服用可以身轻延年，不敢饥饿[4]。也被称山蓟，生于山谷。”在《长沙药解》中也有记载“:味道微苦，甘，属足太阴的脾经及足阳明的胃经。可升清阳消水谷，止呕吐，降浊阴，进饮食，样胃气，益脾精，生津止渴及补中燥湿，可以治疗泄利。”

白术在临床中被广泛使用，包括在《伤寒论》中有所记载，中丸(也就是各3两干姜，白术，炙甘草及人参一起制成细磨。经过炼制成丸[5]。有补益脾胃及温中祛寒的功效，能够用于中寒霍乱，不欲饮食，腹痛，寒多呕吐自利不渴及中焦虚寒的治疗等);对于真武汤来说(也就是1两白术，各3两干姜，赤芍，及茯苓，1枚附子进行炮制。有温阳利水之功效。能够用于肢体浮肿，腹痛下利，四肢出现沉重疼痛，小便不利，水气内停及脾肾阳虚等的治疗);对于附子汤来说(也就是各3两赤芍及茯苓，4两白术，2两人参，2枚附子进行炮制[6]。能够用于阳虚及寒邪入侵以后造成身体骨节的疼痛治疗)。在《金匮要略》中有所记载，对于麻黄加术的汤剂来说(也就是4两白术，70个杏仁，1两甘草，2两去皮肉桂，3两麻黄入药。能够治疗外感寒湿，有散寒除湿之功效)。

2 白术化学成分

2.1多糖

在中草药内，多糖的成分一般和调节机体的免疫功能息息相关，基于白术的多糖上，白术才可以体现出增强免疫，抗氧化及抗菌等药理作用。学者谭敏选择三氟乙酸把白术水解为单糖，然后利用GC-MS联用的技术进行了成分鉴定，水解后获取的单糖以半乳糖，葡萄糖，甘露糖及阿拉伯糖为主[9]。

2.2内酯类成分

在白术的成分中，内酯以白术内酯Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ和双白术的内酯为主，学者李木子等在研究结果中指出，白芷内酯的含量是:白术内酯Ⅱ<白术内酯Ⅰ<白术内酯Ⅲ。因为白术内酯Ⅲ和Ⅰ为主要的活性成分，因此在研究白术的质量标准时，可以把其当成考察的指标，而常用于内酯的鉴别方法是TLC。当然也可以选择微乳液的相色谱，UPLC，一测的多评法及主成分的分析方法测定白术的内酯含量[10]。

　2.3挥发油

在挥发油活性成分中，以苍术酮为主，其含量可以当成评价白术质量的重要标准，在鉴别白术化学时，可以作为判断依据的是可不可以检测出苍术酮[11]。再者白术的挥发油稳定性不足，在紫外及光照下极易出现氧化分解，得到内酯类的化合物，此时，能够通过冷冻干燥的方法把羟丙基-β-环糊精及VOA变为包和物及微乳，这样可以让其增加稳定性，并且可以增强其于水内溶解的程度，当然，小粒径微乳可以让有效成分于体内加快转运的速度，帮助药动学的性质得到改善，进而使生物提高利用度[12]。

2.4其他

当然，白术内页有部分无机元素，苷类，维生素A，及氨基酸，在这些物质中，苷类的主要成分是倍半萜的糖苷及黄酮苷，而氨基酸成分以谷氨酸为主，无机元素则把Mg,Ca,Mn,Fe等包含在内[13]。

3 白术的药理作用

3.1燥湿利水

白术中挥发油的还比较高，通过实验得出白术可以用来治疗腹水、水肿。有关资料显示，白术的利尿功能显著，提出白术是利用直接利尿而达到燥湿利水。同样有研究指出低剂量白术挥发油、以及水煎液不会让增加一般小鼠的尿液，中高剂量会产生抗利尿功效[14]。彭静等[15]提出白术水煎液不会增加小鼠的尿量，反而会产生抗利尿现象，因此展开推测：白术是利用对消化液分泌进行调节，进而调节了胸膜、腹膜吸收水的情况等间接性的渠道将燥湿利水的功能发挥出来。虽说至今没有将白术燥湿利水的机制明确下来，不过一系列的临床实验指出白术具有明确的治疗水肿功能，白术是不是可以在临床上用于利尿治疗，其有关的机制也还需深入探索。

　3.2调节子宫平滑肌

白术具有安胎作用第一次是在东汉时期张仲景的《金匮要略·妇人妊娠病脉证并治》中有所记载，被称为“安胎圣药”，根据有关研究可知，白术的安胎用是因为可以对子宫的平滑肌的收缩有抑制作用[16]。学者田纪凤等[17]在报道中指出，白术可以激活IL－6，让离体的子宫的平滑肌的细胞有了钙依赖性的钾通道（英文名称BKCa），进而让妊娠期子宫的平滑肌维持好静息的状态及膜电位，并指出白术于安胎上具备很大的潜力。现阶段白术在安胎上仍没有确定其机制所在，对于其作用仍然需要深入进行探析。

　3.3对胃肠道的作用

学者陈镇把挥发油用于阿托品处理的小鼠白术及普通的小鼠上，得出结果，各组小鼠的小肠在推进率方面均有所上升，而且胃排空的速度也提高了，表明白术挥发油可以对胃肠运动进行调节[18]。曼琼[19]指出，白术的醇提物能够缓解乙酰胆碱造成豚鼠离体的肠肌痉挛，使其能够正常节律的运动，被麸炒以后可以增强抑制痉挛的功能。由此可知，白术能够对胃肠道内平滑肌起到双向调节的作用，既能够缓解平滑肌的痉挛，还能够恢复被过度限制正常的运动。值得重视的是，这个双向调节是部分疾病治疗功能的基础，包括便秘及腹胀泄泻等。

　3.4抗肿瘤

白术内酯Ⅲ及Ⅰ，和挥发油都具备抗肿瘤的作用。通过实验可知，白术内有效的成分可以明显抑制黑色素瘤的细胞株进行增殖，复水性的肿瘤，大肠癌，卵巢癌，宫颈癌及肺癌[20]。学者董凤彩[21]在报道中指出，白术内酯Ⅰ能够让卵巢癌的细胞增殖受到抑制作用显著，并且其药物浓度越高及越长时间作用，就有越强的抑制作用，且此类物质对蛋白激酶B的磷酸化及PI3K的抑制能够让此类癌细胞降低依赖CDK1的表达，进而防止出现癌细胞的分解。学者张艳艳等[22]对白术内酯在体外影响雌性的乳腺癌及人体的乳腺癌的小鼠模型情况进行了研究，得出结果，不管是体外或是体内，白术内酯都可以让移动性的乳腺癌的细胞运动受到抑制，并让癌症有关细胞的分化因子及转化的生物因子-β下调水平进行实现。

　3.5降血糖

对于糖尿病来说，是可以对人类健康造成严重的一种疾病，也是人类致残及致死主要的原因。并且其发病的概率每年增加，是严重危害人类健康主要的疾病。学者李燕等对白术多糖影响自发性糖尿病Ⅱ型db/db的小鼠血糖进行观察。得出结果表明，db/db小鼠在造模成功后，会有增高血脂，胰岛素，增加体质量，及血糖的情况出现。在实验内，小鼠的体质量持续增长，而血脂和血糖都维持水平较高，和临床中糖尿病Ⅱ型的表现相符合。利用白术多糖进行干预，剂量分别为30，90，300mg/kg，在干预以后，对于血脂和体质量的水平几乎无改变，不过白术多糖的剂量为300和90mg/kg时，可以让小鼠控制空腹血糖，效果明显，且能够明显降低血浆内胰岛素的水平及让胰岛素增加敏感性的指数。通过实验可知，白术多糖的剂量为90，300mg/kg时，能够明显降低使用葡萄糖（2，0.5小时）以后餐后的血糖，让糖耐量得到改善，由此证明出白术多糖可以让小鼠糖尿病Ⅱ型明显降低空腹血糖，和胰岛素的水平，并让胰岛素增加敏感性的指数，让糖耐量得到改善，同时让胰岛素增加敏感性及降低血浆内的胰岛素是其降糖的一个作用机制。

　3.6燥湿利水

再者白术内有许多挥发油成分，在临床实践中可知，在一定程度上可以治疗腹水及水肿，并能获得较好的治疗效果。根据有关文献报道，对于白术来说，其利尿作用强大，并指出直接利尿可以证明其有燥湿利水之功效，当然也有部分研究指出，白术低剂量的挥发油和水煎液不可以让正常的小鼠增多尿液，相反，会造成抗利尿的作用，所以预计出白术利用吸收水分，胸膜及腹膜的调节，和分泌消化液等方式间接起到燥湿利水的作用。尽管对白术此类作用的机制没有统一的观点，不过，在许多临床上的数据可知，白术可以有效治疗水肿，但是白术是否存在利尿的作用仍然处于争议中，并对抗利尿机制仍需深入进行研究。

4 白术临床应用研究

4.1失眠

失眠的发病机制相对而言比较复杂，包括饮食不节，紊乱脏腑技能，药物的不良反应，环境变化及心理压力等方面的影响，有些疾病也能够造成失眠，包括内耳的眩晕症。而白术的功效是健脾益气，所以事实证明补中益气，归脾，半夏白术天麻的汤剂等均能够治疗失眠。陈辉[23]选择106例失眠患者随机分配为两组进行对比实验，提供补中益气汤给观察组服用，对照组则是使用谷维素，得出观察组患者治疗失眠的效果比对照组的好。

4.2高血压

对于半夏白术天麻汤来说，是治疗高血压比较常用的一种方剂，此方剂一般联合降压药使用，包括卡托普利，缬沙坦，及硝苯地平等药物，能将原发性高血压的治疗效果增强，将药物的副作用降低。也可以治疗由高血压引发的脑出血、眩晕等一些并发症。刘瑞鑫等[24]研究人员随机将88例高血压患者分为两组进行对比实验，提供卡托普利给对照组患者，观察组基于卡托普再跟半夏白术天麻汤联合使用，通过检测得出观察组患者血浆之中含有的肾素、醛固酮、紧张素Ⅱ 的成分低于对照组，降压的效果也比对照组的好。

　4.3痴呆

半夏白术天麻汤可以有效的对血管性痴呆进行治疗，可以在一定程度上将患者的认知功能、运动功能改善，将其生活质量改善，进而将病程的发展延缓。于新宇[25]随机的将72例瘀阻脑络型血管性痴呆患者分为两组进行对比实验，均提供普通治疗给两组患者，对照组选择尼莫地平，观察组则是半夏白术天麻汤加味联合艾灸进行治疗，得出观察组改善认知功能的效果更好一些。

　4.4便秘

我国最早是在《伤寒论》中出现有关白术治疗便秘的文字记载，单用时可以将剂量增加并且大多数都是生吃，成人最大量可食用120g，儿童需要依据实际情况减量，不过正常情况下食用量在15g以上，需跟莱菔子、枳实等联合使用可以将作用靶点增加，提高治疗效果。胡佑志[26]选择将白术联合枳实对慢传输型便秘进行治疗，得到的总有效率为91.90%，让患者生活质量有了一定的提高，临床上的治疗效果极为明确。

　4.5胃肠功能障碍

当然，白术可以有效治疗胃肠功能的障碍，包括功能性的腹泻，肠易激的综合症及胃肠道出现溃疡而导致的障碍，均可以获得明显的治疗效果。学者秦建设选择补中益气的活血方用于脾胃虚弱引起的胃溃疡治疗，得出结论，这个方剂能够让血清内SOD（超氧化物的歧化酶）及TFF2（血清的三叶因子2）在表达水平上得到提升，推动修复胃粘膜，进而让溃疡的面积较小。学者季杨在临床的实验内发现，七味白术散可以用于小儿患上轮状病毒的肠炎治疗，可以减少治疗的时间，同时消除此病的症状，包括腹泻，发热及呕吐等，并有效安全，也不会出现明显的副作用。

　4.6辅助治疗

就部分治愈难度大却又会对人体健康造成很大威胁的疾病而言，正确情况下选择的治疗方法是维持治疗，将患者的痛苦缓解，使化学药物的副作用可以减小，将患者的生命延长。参苓白术散、补中益气汤等一些可以有效的对肾病综合征、肝腹水、以及胃癌、非小细胞癌、大肠癌等疾病进行治疗。霍健等[27]基于化疗提供补中益气汤（含白术）给非小细胞癌患者，得出联合补中益气汤能将化疗的稳定性、有效率提高。张浩[28]随机的将60例肝腹水患者分为两组进行对比实验，提供利尿剂给两组患者进行治疗，观察组再跟七味白术散联合，在3周以后得出两组患者的腹围对缩小了，不过观察组的有效率较之对照组的高。

结论

白术的药用价值非常高，研究其药理活性、化学成分的报道比较多。不过因为有关的研究工作不够集中，不具备系统性，此处全方面的总结了白术化学成分及药理的活性，希望能够通过研究白术药理作用在治疗指标机制及量化方面，为使用其有效成分及鉴别定性上给予参考的依据。

致谢

本篇论文的设计以及最后形成论文，皆是在老师的悉心指导下完成的，老师丰富的实践经验及专业的思维方式都深深地影响着我，使论文得以顺利完成并在开题、调查、撰写和成文的过程中取得进步和收获，这都离不开导师的细心指导与督促。为了使论文达到一定的标准，导师倾注了大量的心血。在此，请允许我向我的导师多日以来的指导表达诚挚的谢意。

还要感谢陪伴我大学时光的同学们，是你们对知识的探求精神激励我要朝着更高的目标不断努力，是你们对生活的热情鼓励我要对未来充满希望不断奋进，很感谢一路有你们的陪伴。在未来的路途上，我也会坚持下去，努力发挥我的学识长处，在更广阔的天地下大有作为。

最后再次向所有关心、支持和帮助我完成学业的领导、老师、同学和朋友们致以最诚挚的感谢!

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