复方丹参注射液的药理作用及临床应用

【摘要】

在心脑血管领域,可以治疗高血压、子痫前期、冠心病心绞痛、高血压、脑梗死;还可以应用于胰腺炎、过敏性紫癜、血管性痴呆等疾病;关节炎,眼底出血,酒精中毒;与其他有关的病症如:非酒精性肝炎。文章从中药复方丹参中活性组份出发,从理论上对其进行了理论推导,并对其在实际中的应用进行了综述和分析,以期为以后的深入研究奠定基础。

【关键词】

复方丹参注射液;有效成分;药理作用

前言

另外,还有很多种丹参制剂。复方丹参注射液、复方丹参滴丸、复方丹参等都是比较常见的药物。在最近几年的临床上也取得了很好的效果。该文主要介绍了近年来中药复方丹参的药理学和临床应用情况,为今后的发展与利用奠定基础。

1 复方丹参注射液在心脑血管方面的药理作用

1.1 对心肌的保护作用

心肌缺血是由于心脏的血管变窄而造成的一种由血液供应不足所造成的一种临床表现。心肌缺血后,会出现血粘度升高的情况。丹参的活性成份对心脏具有一定的保护功能。通过对丹参的细胞试验,发现其主要活性物质之一,是一种具有抗肿瘤作用的药物,它能使体内的雌性激素受体起到中介活化作用,使 PKALeu27IGF-II(PKA)的受体作用,进而抑制由PKALeu27IGF-II诱发的钙调控 NFP受体,进而阻止细胞的凋亡。提示:丹参酮能作为一种新型的选择性雌激素受体调控药物,具有明显的抗肿瘤活性。对小白鼠进行了心脏的保护试验,结果表明:丹参萃取物丹酚A能促进机体的细胞接受,从而减轻机体的凋亡。丹酚酸 B具有促进心脏收缩、增强心脏的兴奋能力、促进血液流通等功能。它具有很强的活性物质,能加速心肌细胞再生和血液供应。

1.2 抗凝血

与原儿茶醛的活性组份比较,发现其在抗凝血方面的作用较强,而丹参酮则是以其浓度依赖性的方式来控制血小板的凝聚与激活,起到了一定的抗凝血作用。目前已有学者认为,隐丹还具有抑制血小板凝聚作用的作用。

1.3 抗动脉粥样硬化

动脉瘤的形成与体内的脂肪代谢紊乱有关,而动脉粥样硬化则会对人体产生不可逆转的损伤,血液中的油脂代谢缓慢会在血液中堆积,从而使血液流动变得缓慢;心脏病、脑梗、外周血管病变等是由心脏供血过少导致的。其中,丹参的活性成份具有防治和防治动脉硬化作用,而丹参能减少血脂沉淀、阻止血脂生成、减少 MDA水平;防止血管狭窄,组织器官缺血,引起血液循环,从而防止血管出现血管狭窄和组织器官缺血引起的血栓,从而防止冠心病的发生。丹参多酚能促进人体内的脂质代谢和促进体内血管内的血栓A2(TXA2)的生物利用率。另外,丹参中所含的丹参酚酸 A还具有一定的抗 LDL氧化作用,可以促进血脂的新陈代谢,对其具有一定的防治作用。

1.4 调血压降血脂

复方丹参注射液可以促进体内脂肪和糖类物质的代谢,从而降低血压。它具有三种降低血压的机理:①打开钾离子通路,或者通过阻断平滑肌钙离子的内流来达到降低血压的目的。②与胰岛素相互作用、协同工作,维持机体的血糖和血脂水平,从而达到降低血压的目的。③通过促进血管内皮功能紊乱,活化其收缩和扩张因素,从而达到自我控制的目的。由于它对人体血液中的总半胱氨酸起到一定的调节血脂的作用。

2 复方丹参注射液在其他方面的药理作用

2.1 对神经系统的作用

丹参有镇静、镇痛、催眠、抗癫痫等多种功效。自噬是人体在受到外伤、缺血、缺氧等各种不利刺激时,产生的一种自卫作用,是细胞消除损伤细胞器的一种重要手段。SIRT1是一种类似于体内的脱乙酰化酶,它是由烟酰腺嘌呤二核苷酸依赖性的一种,它能调控细胞的自吞咽活性。用丹参浸出液(SME)对大鼠脑部SIRT1-FoxO1-自噬信号传导途径的影响进行了试验研究,发现丹参后对SIRT1的SIRT1的表达有明显的抑制,并提高其脱乙酰的活性。脑动脉瘤是引起缺血性脑损害的原因。丹参具有调节血液粘度、减少血清神经细胞特异性的烯醇酯化酶含量、抑制炎性物质的分泌、增强 EEG、保护受损的神经细胞、加速大脑的修复。

丹参能起到镇痛的作用,能有效的降低大脑后的放电,并能起到镇定中枢的作用。

2.2 对肾的保护作用

肾脏是人体杂质过滤和维持体液的一个重要组成部分。用丹参对大鼠肾脏的作用试验研究了不同时期的肾脏超显微结构的改变。同时,两组间的肾小管上皮细胞的退化率也有不同程度的变化。两组的试验结果均随肾脏超微结构的不同而有不同程度的变化,并且随著不同时期的延长而增加。提示:丹参对缺血性肾脏损害有一定的抑制作用。

丹参具有调节人体新陈代谢的信号途径,具有抗慢性肾衰的功效,而丹参酮能提高肾脏的机能,而丹参注射液则具有防治尿毒性的功效。

2.3 抗肿瘤

所谓肿瘤,是一种由大量的细胞增殖所引起的一种局部病变,这种病变会对人体的正常机能造成损害,并有向其它脏器扩散的危险。丹参的活性组份对肿瘤细胞分化和细胞凋亡具有一定的作用,而丹参提取液的浓度对肿瘤细胞分化速度具有一定的作用。丹参多糖能抑制癌细胞的 DNA合成,提高机体对活性氧分子的应激。

隐丹参酮能促进肿瘤细胞的凋亡,并能抑制 MMP(MMP)的分泌,从而阻断A2780在卵巢癌中的传播。同时,隐丹参酮还能阻断其主要养分来源,从而达到抗癌症的目的。

二是利用介质来阻断神经胶质细胞的增殖,从而实现对脑胶质瘤的抑制,从而达到抗癌的目的;这样就会阻碍前列腺癌细胞的生长和分化。对于肝癌、肺癌、乳腺癌等,都具有很好的抗肝癌、肺癌、乳腺癌的作用。

试验结果显示,通过调整制剂的方式,可以达到一定的缓释效果,从而达到一定的释放率。降香草中的活性组份也具有抑制肿瘤生长的活性,其机理类似于隐丹的抗癌机理,已有文献报道表明,它具有一定的抑制破骨细胞受体(OSCAR)和TRAF(TRAF)诱导的破骨细胞增殖和分化。降香草含有的查尔酮能抑制 MSCs的多种酶活,因而它还能抑制肿瘤的生长。

2.4 抗氧化

其主要的作用机理是:与过氧化物结合,从而达到延缓老化的效果。亚硝酸根在心血管系统中也有一定的作用,其中的氨基酸具有抵抗亚硝酸盐的作用,而在丹参中含有的乙醇萃取液则具有较强的抵抗作用。其中,对丹参成分的抗氧化力最大的成分为丹酚酸酯,它的酚羟基团是一种很容易被氧化的物质。

同时,还发现,与VC比较,丹参多糖对游离基的清除作用较强。降香草中的黄酮素有一定的抗氧化性,与4.0umolL-1三氯化铁粉配合使用可提高其抗氧化性。化合物“紫铆花”能有效地清除各种络合金属和游离基团,从而延缓脂类的过氧化物,但具有一定的剂量依赖性。

木犀草素能有效地去除游离基,降低过氧化氢的浓度。结果表明:木犀草甙具有降低 ROS的能力和提高其抗氧化能力,且具有一定的抗氧化能力,且在较小的剂量下,其抗氧化机理也不尽相同;而高含量的木犀草甙能起到一定的抗氧化性,从而抑制信号的传递和蛋白的表达。

2.5 抗菌消炎

丹参中的主要成份:四种活性物质:咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B、前儿茶酚 A、丹酚酸 B、前儿茶醛等;丹参提取液的活性组份可以明显地降低炎症反应,而丹酚酸B和原儿茶酚酸是最好的提取物。

其中丹参酮是它的活性成份,它可以抑制人体内的白细胞游走、机体溶酶体受体信号的分泌,从而降低前列腺激素的水平,从而减轻炎症,从而对大肠杆菌、链球菌、葡萄球菌等产生一定的抑制效果。

异甘草素是一种重要的抗炎症活性物质,它能抑制蛋白表达、分泌前列腺素和TNF- a (TNF- a)的产生,从而达到抗炎症的目的。

2.6 抗纤维化

纤维化会导致人体的脏器机能降低,对人体的健康构成了严重的危害。TGF-β1是引起肝组织细胞纤维化的重要因素;丹参素能抑制肝组织中TGF–1细胞因子诱发的HSCs,从而达到防治肝组织纤维变性的目的。此外,还可以通过增加 SOD (SOD)的活力,并抑制产生纤维细胞的基因的表达,来防治肺组织的纤维化。

肾纤维化的主要病因是由于肾内的缺氧,在细胞内的线粒体工作时会产生大量的氧,NOS能够通过降低线粒体中的各种酶的作用,降低肾组织的耗氧率,同时通过降低HIF-1- a(转录因子)的水平来抵抗肝组织的纤维化。腹膜纤维化是一种长期的疾病,它能有效地减轻腹腔组织中的纤维蛋白及其 mRNA的分泌。

3 复方丹参注射液在心脑血管方面的临床应用

3.1 高血压妊娠

近年来,笔者查阅有关复方丹参注射液用于高血压孕妇的临床试验资料,发现该药与硫酸镁、硝苯地平、盐酸拉贝洛尔等同用;结合川穹注射液、甲基多巴、间苯三酚的临床试验资料,结果表明,两者结合治疗效果优于单纯应用。本研究选取80名病人,将该药物与硫酸镁结合用于妊娠后期脐血流量不正常的妊娠妇女进行比较。对照组采用常规治疗结合硫酸镁进行观察,并以对照组为对照,并以复方丹参注射液作为对照。根据临床资料显示,两者结合使用效果确实优于传统疗法。与硫酸镁一起使用也是使用较多的药物。

3.2 子痫前期

对妊娠早期妊娠病人的病例进行回顾性研究,采用复方丹参注射液进行疗效观察,结果显示:服用复方丹参注射液后,症状有显著的好转;同时服用复方丹参注射液对子痫早期有一定的作用。在临床上,常与硫酸镁、低分子肝素、硝苯地平等药物结合使用。

3.3 冠心病心绞痛

对冠心病心绞痛病人的病史进行回顾性分析,采用复方丹参与传统药物联合应用,对临床观察数据进行统计,显示其有效率为90.91%,较传统疗法高11.69%,显示其在冠心病方面具有显著的临床疗效,并且有效率显著的改善。该法与黄芪注射液、葛根素注射液结合使用,疗效显著。然而,与传统的复方丹参相比,丹红注射液对冠心病的疗效要好得多。

3.4 高血压

对有高血压性脑溢血病人的病例进行回顾性研究。通过对各种药物的疗效资料的对比,发现复方丹参注射液对高血压脑出血有一定的疗效。静脉宁针剂对缺血性脑梗塞的治疗效果要好很多,不过价格也不低。

4 复方丹参注射液在其他方面的临床应用

4.1 胰腺炎

在临床上,常与生长激素结合应用于胰腺炎。采集胰腺炎病人的资料进行统计,其中部分病人采用了生长抑制剂,而另外一组则服用了复方丹参。通过对两个组药物疗效的统计,结果显示,与单纯服用生长激素相比,复方丹参注射液的疗效要高33.3%,这表明,复方丹参注射液对胰腺炎的疗效要优于生长抑制剂。

根据病人服用复方丹参注射液的效果,可以根据病人的病情,选择不同的药物进行对比,对不同的药物进行对比,并对其进行统计和统计。大剂量组的有效率为96.15%,普通组为95.43%,传统组为68%。

4.2 过敏性紫癜

通过对过敏性紫癜病人的病例进行回顾性研究,对其中一些病人进行了复方 DDA的处理,结果显示,与传统疗法相比,采用 DDI的病人,其治愈率显著提高;结论:复方丹参注射液对过敏性紫癜有一定的疗效。

4.3 其他临床应用

复方丹参注射液用于治疗眼底出血,包括:血管性痴呆,关节炎;酒精中毒、非酒精性肝炎等也被大量使用。

小结

对以上药物进行了药理学及临床研究,结果表明:该制剂具有保护心肌、抗凝、抗动脉粥样硬化的功效;具有调节血压、降低血脂、保护肾脏、抗肿瘤、抗氧化的功效;具有抗菌消炎、抗纤维化等功效,且在治疗高血压妊娠、子痫前期、冠心病心绞痛、高血压、脑梗死等疾病的治疗中具有较好的疗效;对胰腺炎、过敏性紫癜、血管性痴呆等有一定的疗效;关节炎,眼底出血,酒精中毒;与其他有关的病症如:非酒精性肝炎。

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致谢

通过这六个月来的忙碌和学习,本次毕业论文设计已接近尾声,,由于没有什么经验,遇到很多困难的和不会的问题,在这里衷心感谢指导老师的督促指导,以及一起学习的同学的支持,让我按时完成了这次毕业论文. 在毕业论文设计过程中,我遇到了很多的麻烦。在此我要感谢我的指导老师给我的帮助和指导,各位指导老师的专业水平让我那个佩服,他们的治学严谨也值得我去学习,深深影响我今后的学习和工作生活,我才得以解决毕业设计中遇到的种种问题。同时感谢我院、系领导对我们的教导和关注;感谢大学三年教育我们专业知识的所有老师们,谢谢他们呕心沥血的教导。还有谢谢我周围的朋友和同学,他们给了我很多的关心和鼓励,同时也让我的大学生活充满了温暖和欢乐。如果没有他们的帮助,这次的毕业设计的完成不会这么的成功。他们在我设计中给了我许多宝贵的意见和。虽然写论文改论文是一个漫长的过程,但也让自己明白了一句话:“吃得苦中苦,方为人上人”。

通过这一阶段的努力,我的毕业论文《复方丹参注射液的药理作用及临床应用》终于完成了,这意味着大学生活即将结束。在大三年里,我在学习上和思想上都受益非浅,这除了我自身的努力外,与各位老师、同学和朋友的关心、支持和鼓励是分不开的。最后希望自己在未来的工作生活中能够越来越好!

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